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Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
10 mg | ¥ 472 | 现货 | |
50 mg | ¥ 957 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,759 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,431 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) is a novel inhibitor of anaplastic lymphoma kinase and c-Met(IC50s of 20 and 8 nM) |
靶点活性 | ALK:20 nM , c-Met:8 nM |
体外活性 | Crizotinib hydrochloride(PF-2341066)在Karpas299和SU-DHL-1 ALCL细胞中强效抑制NPM-ALK磷酸化(平均IC(50)值为24 nmol/L)。在生化及细胞实验中,PF-2341066在药理学上相关浓度下针对c-Met和ALK表现出选择性,涵盖了超过120种不同的激酶。PF-2341066强效抑制细胞增殖,在ALK阳性ALCL细胞中与G(1)-S期细胞周期阻滞和凋亡诱导相关(IC(50)值约为30 nmol/L),但在ALK阴性淋巴瘤细胞中则没有这种效应[1]。 |
别名 | 克里唑替尼盐酸, PF-02341066 hydrochloride |
分子量 | 486.8 |
分子式 | C21H23Cl3FN5O |
CAS No. | 1415560-69-8 |
Smiles | Cl.C[C@@H](Oc1cc(cnc1N)-c1cnn(c1)C1CCNCC1)c1c(Cl)ccc(F)c1Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.9 mg/mL (10.07 mM) H2O: 50 mg/mL (102.71 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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